Úplný prehľad všetkých typov adrenergných blokátorov: selektívny, neselektívny, alfa, beta

Autorka článku: Alexandra Burguta, pôrodníčka-gynekológka, vysokoškolské vzdelanie v odbore všeobecné lekárstvo.

Z tohto článku sa dozviete, aké adrenobloky sú, do ktorých skupín sú rozdelené. Mechanizmus ich pôsobenia, indikácie, zoznam liekov blokátorov.

Adrenolytiká (adrenergné blokátory) - skupina liekov, ktoré blokujú nervové impulzy, ktoré reagujú na norepinefrin a adrenalín. Ich liečivý účinok je opačný ako účinok adrenalínu a noradrenalínu na telo. Názov tejto farmaceutickej skupiny hovorí sám za seba - drogy zahrnuté v nej „prerušujú“ pôsobenie adrenoreceptorov nachádzajúcich sa v srdci a stenách ciev.

Takéto liečivá sú široko používané v kardiológii a terapeutickej praxi na liečenie vaskulárnych a srdcových ochorení. Kardiológovia ich často predpisujú starším ľuďom, u ktorých bola diagnostikovaná arteriálna hypertenzia, srdcové arytmie a iné kardiovaskulárne ochorenia.

Klasifikácia adrenergných blokátorov

V stenách ciev sú 4 typy receptorov: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergné receptory. Najbežnejšie sú alfa- a beta-blokátory, „vypnutie“ zodpovedajúcich adrenalínových receptorov. Existujú aj alfa-beta blokátory, ktoré súčasne blokujú všetky receptory.

Prostriedky každej skupiny môžu byť selektívne, selektívne prerušujúce iba jeden typ receptora, napríklad alfa-1. A neselektívne so súčasným blokovaním oboch typov: beta-1 a -2 alebo alfa-1 a alfa-2. Napríklad selektívne beta-blokátory môžu ovplyvniť iba beta-1.

Všeobecný mechanizmus účinku adrenergných blokátorov

Keď sa norepinefrin alebo adrenalín uvoľňujú do krvného obehu, adrenoreceptory okamžite reagujú kontaktom. V dôsledku tohto procesu sa v tele vyskytujú nasledujúce účinky:

  • plavidlá sú zúžené;
  • pulz sa zrýchľuje;
  • stúpa krvný tlak;
  • zvyšuje sa hladina glukózy v krvi;
  • priedušky sa rozširujú.

Ak existujú určité choroby, napríklad arytmia alebo hypertenzia, potom takéto účinky sú pre človeka nežiaduce, pretože môžu vyvolať hypertenznú krízu alebo relaps ochorenia. Adrenergné blokátory "vypínajú" tieto receptory, preto pôsobia presne opačným spôsobom:

  • dilatovať krvné cievy;
  • nižšia srdcová frekvencia;
  • prevencia vysokej hladiny cukru v krvi;
  • úzky bronchiálny lúmen;
  • zníženie krvného tlaku.

Toto sú bežné akcie charakteristické pre všetky typy činidiel z adrenolytickej skupiny. Ale drogy sú rozdelené do podskupín v závislosti od účinku na určité receptory. Ich konanie je mierne odlišné.

Časté vedľajšie účinky

Časté pre všetky adrenergné blokátory (alfa, beta) sú:

  1. Bolesti hlavy.
  2. Únava.
  3. Ospalosť.
  4. Závraty.
  5. Zvýšená nervozita.
  6. Možné krátkodobé synkopy.
  7. Poruchy normálnej aktivity žalúdka a trávenia.
  8. Alergické reakcie.

Pretože liečivá z rôznych podskupín majú mierne odlišné liečivé účinky, nežiaduce účinky ich užívania sú tiež odlišné.

Všeobecné kontraindikácie pre selektívne a neselektívne betablokátory:

  • bradykardia;
  • syndróm slabého sínusu;
  • akútne srdcové zlyhanie;
  • atrioventrikulárny a sinoatriálny blok;
  • hypotenzia;
  • dekompenzované srdcové zlyhanie;
  • alergické na zložky lieku.

Neselektívne blokátory by sa nemali užívať v prípade bronchiálnej astmy a obliterujúceho vaskulárneho ochorenia, selektívneho v prípade patológie periférneho krvného obehu.

Kliknite na fotografiu pre zväčšenie

Takéto lieky by mali predpisovať kardiológa alebo terapeuta. Nezávislý nekontrolovaný príjem môže viesť k závažným následkom až po smrteľný výsledok v dôsledku zástavy srdca, kardiogénneho alebo anafylaktického šoku.

Alfa blokátory

účinok

Adrenergné blokátory alfa-1 receptorov rozširujú krvné cievy v tele: periférne - výrazne sčervenanie kože a slizníc; vnútorných orgánov - najmä čreva s obličkami. To zvyšuje periférny prietok krvi, zlepšuje mikrocirkuláciu tkaniva. Rezistencia ciev pozdĺž periférie sa znižuje a tlak sa znižuje a bez reflexnej zvýšenej srdcovej frekvencie.

Znížením návratu žilovej krvi do predsiení a expanziou "periférie" sa výrazne zníži zaťaženie srdca. Vzhľadom na zmiernenie jeho práce sa znižuje stupeň hypertrofie ľavej komory, ktorý je charakteristický pre hypertenzných pacientov a starších pacientov so srdcovými problémami.

  • Ovplyvňujú metabolizmus tukov. Alfa-AB znižuje triglyceridy, „zlý“ cholesterol a zvyšuje hladiny lipoproteínov s vysokou hustotou. Tento dodatočný účinok je vhodný pre ľudí trpiacich hypertenziou, ktorí sú zaťažení aterosklerózou.
  • Ovplyvňujú výmenu sacharidov. Pri užívaní liekov sa zvyšuje citlivosť buniek na inzulín. Preto sa glukóza absorbuje rýchlejšie a efektívnejšie, čo znamená, že jej hladina sa v krvi nezvyšuje. Táto činnosť je dôležitá pre diabetikov, u ktorých alfa-blokátory znižujú hladinu cukru v krvi.
  • Znížiť závažnosť príznakov zápalu v orgánoch genitourinárneho systému. Tieto nástroje sa úspešne používajú na hyperpláziu prostaty na odstránenie niektorých charakteristických príznakov: čiastočné vyprázdnenie močového mechúra, pálenie v močovej trubici, časté a nočné močenie.

Alfa-2 blokátory adrenalínových receptorov majú opačný účinok: úzke cievy, zvýšenie krvného tlaku. Preto sa v kardiologickej praxi nepoužíva. Ale úspešne liečia impotenciu u mužov.

Zoznam liekov

Tabuľka obsahuje zoznam medzinárodných generických názvov liekov zo skupiny blokátorov alfa receptorov.

Blokátory: akcie, funkcie aplikácie

Skupina adrenergných blokátorov vlastní lieky, ktoré môžu blokovať nervové impulzy zodpovedné za reakciu na adrenalín a norepinefrin. Tieto prostriedky sa používajú na liečbu patológií srdca a krvných ciev.

Väčšina pacientov s vhodnými patológiami sa zaujíma o to, čo to je - adrenergné blokátory, keď sa aplikujú, a aké vedľajšie účinky môžu spôsobiť. Toto bude diskutované nižšie.

klasifikácia

Steny krvných ciev majú 4 typy receptorov: a-1, a-2, β-1, β-2. Preto sa v klinickej praxi používajú alfa- a beta-blokátory. Ich účinok je zameraný na blokovanie určitého typu receptora. A-β blokátory deaktivujú všetky adrenalínové a noradrenalínové receptory.

Tablety každej skupiny majú dva typy: selektívne blokovanie iba jedného typu receptora, neselektívna prerušovacia komunikácia so všetkými z nich.

Existuje určitá klasifikácia liekov príslušnej skupiny.

  • a-1 blokátory;
  • a-2;
  • a-1 a a-2.

Funkcie akcie

Keď adrenalín alebo norepinefrín vstúpi do krvi, adrenoreceptory reagujú na tieto látky. V reakcii sa v tele vyvíjajú nasledujúce procesy:

  • lumen ciev sa zužuje;
  • kontrakcie myokardu sú stále častejšie;
  • zvýšenie krvného tlaku;
  • zvýšené hladiny glukózy v krvi;
  • zvyšuje bronchiálny lúmen.

S patológiami srdca a krvných ciev sú tieto účinky nebezpečné pre ľudské zdravie a život. Preto, aby sa takéto javy zmiernili, je potrebné užívať lieky, ktoré blokujú uvoľňovanie hormónov nadobličiek do krvi.

Adrenergné blokátory majú opačný mechanizmus účinku. Vzorec alfa a beta blokátorov sa líši v závislosti od typu blokovaného receptora. V rôznych patológiách sú priradené adrenoblokyry určitého typu a ich nahradenie je kategoricky neprijateľné.

Akčné alfa blokátory

Rozširujú periférne a vnútorné nádoby. To vám umožní zvýšiť prietok krvi, zlepšiť mikrocirkuláciu tkaniva. Krevný tlak človeka klesá, čo sa dá dosiahnuť bez zvýšenia tepovej frekvencie.

Tieto prostriedky významne znižujú zaťaženie srdca znížením objemu venóznej krvi vstupujúcej do átria.

Ďalšie účinky α-blokátorov:

  • zníženie triglyceridov a zlého cholesterolu;
  • zvýšené hladiny "dobrého" cholesterolu;
  • aktiváciu bunkovej citlivosti na inzulín;
  • zlepšenie príjmu glukózy;
  • zníženie intenzity príznakov zápalu v močových a genitálnych systémoch.

Alfa-2 blokátory obmedzujú krvné cievy a zvyšujú tlak v artériách. V kardiológii sa prakticky nepoužívajú.

Pôsobenie beta-blokátorov

Rozdiel medzi selektívnymi β-1 blokátormi je, že majú pozitívny vplyv na funkčnosť srdca. Ich použitie umožňuje dosiahnuť tieto účinky:

  • zníženie aktivity vodiča srdcovej frekvencie a eliminácia arytmií;
  • pokles srdcovej frekvencie;
  • regulácia excitability myokardu na pozadí zvýšeného emocionálneho stresu;
  • zníženie potreby srdcového svalu pre kyslík;
  • zníženie krvného tlaku;
  • zmiernenie záchvatu angíny;
  • zníženie stresu srdca počas srdcovej nedostatočnosti;
  • zníženie hladín glukózy v krvi.

Neselektívne lieky β-adrenergné blokátory majú nasledujúce účinky:

  • prevencia adhézie krvných elementov;
  • zvýšená kontrakcia hladkých svalov;
  • relaxácia zvierača močového mechúra;
  • zvýšený bronchiálny tón;
  • zníženie vnútroočného tlaku;
  • zníženie pravdepodobnosti akútneho srdcového infarktu.

Akčné alfa beta blokátory

Tieto lieky znižujú krvný tlak a vnútri očí. Prispievať k normalizácii triglyceridov, LDL. Dávajú znateľný hypotenzný účinok bez narušenia krvného obehu v obličkách.

Príjem týchto prostriedkov zlepšuje mechanizmus adaptácie srdca na fyzické a nervové zaťaženie. To vám umožňuje normalizovať rytmus jeho kontrakcií, zmierniť stav pacienta so srdcovými vadami.

Keď je indikovaná medikácia

V takýchto prípadoch sú priradené alfa-blokátory:

  • arteriálnej hypertenzie;
  • zvýšenie srdcového svalu;
  • zväčšená prostata u mužov.

Indikácie na použitie blokátorov α-1 a 2:

  • poruchy trofického mäkkého tkaniva rôzneho pôvodu;
  • výrazná ateroskleróza;
  • diabetické poruchy periférneho obehového systému;
  • endarteritida;
  • akrozianoz;
  • migréna;
  • stav po mŕtvici;
  • zníženie intelektuálnej činnosti;
  • vestibulárne poruchy;
  • neurogenicita močového mechúra;
  • zápal prostaty.

Alfa2-blokátory sú predpísané pre erektilné poruchy u mužov.

Vysoko selektívne β-blokátory sa používajú pri liečbe ochorení, ako sú:

  • koronárne arteriálne ochorenia;
  • arteriálnej hypertenzie;
  • hypertrofickú kardiomyopatiu;
  • arytmie;
  • migréna;
  • defekty mitrálnej chlopne;
  • srdcový infarkt;
  • s IRR (s hypertenzným typom neurocirkulačnej dystónie);
  • motorická stimulácia pri užívaní neuroleptík;
  • zvýšená aktivita štítnej žľazy (komplexná liečba).

Neselektívne betablokátory sa používajú na:

  • hypertenzia;
  • zväčšenie ľavej komory;
  • angína s napätím;
  • dysfunkcia mitrálnej chlopne;
  • zvýšená srdcová frekvencia;
  • glaukóm;
  • Menší syndróm - zriedkavé nervové genetické ochorenie, pri ktorom dochádza k traseniu svalov rúk;
  • aby sa zabránilo krvácaniu počas pôrodu a ženského genitálneho chirurgického zákroku.

Nakoniec, a-β blokátory sú určené na takéto ochorenia:

  • s hypertenziou (vrátane prevencie vzniku hypertenznej krízy);
  • glaukóm s otvoreným uhlom;
  • stabilnú angínu pectoris;
  • arytmie;
  • srdcové chyby;
  • zlyhanie srdca.

Použitie v patológiách kardiovaskulárneho systému

Pri liečbe týchto ochorení sa vedú p-adrenergné blokátory.

Najselektívnejšie sú bisoprolol a nebivolol. Blokujúce adrenoreceptory pomáhajú znižovať kontraktilitu srdcového svalu, spomaľujú rýchlosť nervového impulzu.

Použitie moderných betablokátorov dáva takéto pozitívne účinky:

  • pokles srdcovej frekvencie;
  • zlepšenie metabolizmu myokardu;
  • normalizácia cievneho systému;
  • zlepšenie funkcie ľavej komory, zvýšenie ejekčnej frakcie;
  • normálny srdcový rytmus;
  • pokles krvného tlaku;
  • znížené riziko agregácie krvných doštičiek.

Vedľajšie účinky

Zoznam vedľajších účinkov závisí od liekov.

Blokátory A1 môžu spustiť:

  • opuch;
  • prudký pokles krvného tlaku v dôsledku výrazného hypotenzného účinku;
  • arytmie;
  • výtok z nosa;
  • znížené libido;
  • pomočovanie;
  • bolesti počas erekcie.
  • zvýšenie tlaku;
  • úzkosť, podráždenosť, zvýšená podráždenosť;
  • svalový tremor;
  • poruchy močenia.

Neselektívne lieky tejto skupiny môžu spôsobiť:

  • poruchy chuti do jedla;
  • poruchy spánku;
  • zvýšené potenie;
  • pocit chladu v končatinách;
  • pocit tepla v tele;
  • hyperaciditu žalúdočnej šťavy.

Selektívne beta blokátory môžu spôsobiť:

  • všeobecná slabosť;
  • spomalenie nervových a mentálnych reakcií;
  • ťažká ospalosť a depresia;
  • zníženie zrakovej ostrosti a poruchy vnímania chuti;
  • necitlivosť nôh;
  • pokles srdcovej frekvencie;
  • dyspeptické javy;
  • arytmické javy.

Neselektívne β-blokátory sú schopné vykazovať nasledujúce vedľajšie účinky:

  • poruchy zraku inej povahy: „hmla“ v očiach, pocit mimozemského tela, zvýšený výtok sĺz, diplopia („zdvojenie“);
  • nádcha;
  • kašeľ;
  • dusenie;
  • výrazný pokles tlaku;
  • synkopálny stav;
  • erektilnú dysfunkciu u mužov;
  • zápal sliznice hrubého čreva;
  • hyperkaliémia;
  • zvýšenie hladiny triglyceridov a urátov.

Užívanie alfa-beta blokátorov môže spôsobiť tieto vedľajšie účinky u pacienta: t

  • trombocytopénia a leukopénia;
  • ostré porušenie vedenia impulzov vychádzajúcich zo srdca;
  • periférnu cirkulačnú dysfunkciu;
  • hematúria;
  • hyperglykémia;
  • hypercholesterolémia a hyperbilirubinémia.

Zoznam liekov

Selektívne (α-1) adrenergné blokátory zahŕňajú:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • doxazosín;
  • Alfuzosín.

Neselektívne (α1-2 blokátory):

  • Sermion;
  • Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
  • pirroksan;
  • Dibazin.

Najznámejším predstaviteľom α-2 adrenergných blokátorov je Yohimbin.

Zoznam liekov β-1 adrenergných blokátorov:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • bisoprolol;
  • Breviblok;
  • Tseliprol;
  • Kordanum.

Neselektívne β-adrenergné blokátory zahŕňajú:

  • Sandonorm;
  • betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
  • Timolol (arutimol);
  • Sloutrazikor.

Lieky novej generácie

Adrenergné blokátory novej generácie majú oproti „starým“ liekom mnohé výhody. Navyše skutočnosť, že sa užívajú raz denne. Prostriedky poslednej generácie spôsobujú oveľa menej vedľajších účinkov.

Tieto lieky zahŕňajú Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Tieto liečivá majú ďalšie vazodilatačné vlastnosti.

Funkcie príjmu

Pred začatím liečby by mal pacient informovať lekára o prítomnosti chorôb, ktoré môžu byť dôvodom na zrušenie adrenergných blokátorov.

Lieky z tejto skupiny sa užívajú počas alebo po jedle. To znižuje možné negatívne účinky liekov na telo. Trvanie príjmu, dávkovací režim a iné nuansy určené lekárom.

Počas recepcie musíte neustále kontrolovať srdcovú frekvenciu. Ak sa tento indikátor výrazne zníži, dávka sa má zmeniť. Nemôžete nezávisle prestať užívať liek, začať používať iné prostriedky.

Kontraindikácie pre príjem

Tieto finančné prostriedky sú prísne zakázané používať v takých patológiách a podmienkach, ako sú:

  1. Tehotenstvo a dojčenie.
  2. Alergická reakcia na liekovú zložku.
  3. Ťažké poruchy pečene a obličiek.
  4. Znížený tlak (hypotenzia).
  5. Bradykardia - zníženie frekvencie srdcových kontrakcií.
  6. Srdcové defekty.

S extrémnou opatrnosťou by sa mali užívať osoby blokujúce diabetes. Počas liečby musíte neustále monitorovať hladinu glukózy v krvi.

Pri astme by mal lekár zvoliť iné lieky. Niektoré blokátory sú pre pacienta veľmi nebezpečné kvôli prítomnosti kontraindikácií.

Adrenergné blokátory sú liekmi voľby pri liečbe mnohých ochorení. Aby mali požadovaný účinok, mali by sa užívať presne podľa schémy určenej lekárom. Nedodržanie tohto pravidla môže spôsobiť vážne zhoršenie zdravia.

Beta blokátory: zoznam liekov

Dôležitou úlohou pri regulácii telesných funkcií sú katecholamíny: adrenalín a norepinefrín. Uvoľňujú sa do krvného obehu a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenoreceptory. Tieto sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: adrenoreceptory alfa a beta. Beta-adrenoreceptory sa nachádzajú v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Keď sú aktivované β1-adrenoreceptory, frekvencia a sila kontrakcií srdca sa zvyšuje, koronárne artérie sa rozširujú, zlepšuje sa vodivosť a automatizmus srdca, rozklad glykogénu v pečeni a tvorba energie.

Keď sú β2-adrenoreceptory excitované, steny krvných ciev, svaly priedušiek sa uvoľňujú, maternicový tón sa znižuje počas tehotenstva, zvyšuje sa sekrécia inzulínu a rozklad tuku. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a zabraňujú ich pôsobeniu na katecholamíny. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus účinku

BAB znižuje frekvenciu a silu kontrakcií srdca, znižuje krvný tlak. Výsledkom je zníženie spotreby kyslíka srdcového svalu.

Diastola sa predlžuje - doba odpočinku, relaxácia srdcového svalu, počas ktorej sú koronárne cievy naplnené krvou. K zlepšeniu koronárnej perfúzie (prívod krvi do myokardu) prispieva aj redukcia diastolického tlaku intrakardiálneho tlaku.

Existuje redistribúcia krvného toku z normálne cirkulujúcich do ischemických oblastí, čím sa zlepšuje tolerancia fyzickej aktivity.

BAB majú antiarytmické účinky. Inhibujú kardiotoxické a arytmogénne pôsobenie katecholamínov a tiež zabraňujú akumulácii iónov vápnika v srdcových bunkách a zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde.

klasifikácia

BAB - rozsiahla skupina liekov. Môžu byť klasifikované mnohými spôsobmi.
Kardioselektivita je schopnosť liečiva blokovať iba β1-adrenoreceptory bez ovplyvnenia β2-adrenoreceptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je použitie v prípade sprievodných ochorení dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri diabetes mellitus. Selektivita je však relatívna koncepcia. Pri menovaní lieku vo vysokých dávkach sa znižuje stupeň selektivity.

Niektoré BAB majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť stimulovať beta-adrenergné receptory do určitej miery. V porovnaní s konvenčnými BABs takéto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a sila jej kontrakcií, menej často vedie k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňuje metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej expandovať cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje s použitím výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenoreceptorov alebo priameho pôsobenia na cievne steny.

Trvanie účinku najčastejšie závisí od vlastností chemickej štruktúry BAB. Lipofilné činidlá (propranolol) trvajú niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné liečivá (atenolol) sú účinné dlhšie, môžu sa predpisovať menej často. V súčasnosti boli tiež vyvinuté dlhodobo pôsobiace lipofilné látky (metoprolol retard). Okrem toho existuje BAB s veľmi krátkym trvaním účinku - až 30 minút (esmolol).

Zoznam

1. Ne bioselektívna BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokáda);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardio selektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (vlnolam);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, koronal, niperten, pneumatiky);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • ciele prolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. Dlhodobé pôsobenie BAB:

5. BAB ultraľahká akcia, kardio selektívne:

Použitie pri chorobách kardiovaskulárneho systému

Angina Stres

V mnohých prípadoch sú BAB jednou z vedúcich látok na liečenie angíny pectoris a prevencie záchvatov. Na rozdiel od nitrátov tieto lieky nespôsobujú toleranciu (liekovú rezistenciu) pri dlhodobom používaní. BAB sú schopné sa hromadiť (hromadiť) v tele, čo umožňuje časom znížiť dávkovanie lieku. Tieto nástroje navyše chránia samotný srdcový sval a zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginózna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch.

Liečbu začnite malou dávkou a postupne ju zvyšujte na efektívnu. Dávka sa volí tak, aby srdcová frekvencia v pokoji nebola nižšia ako 50 za minútu a hladina systolického tlaku krvi je aspoň 100 mm Hg. Art. Po nástupe terapeutického účinku (prerušenie mozgovej mŕtvice, zlepšenie tolerancie voči záťaži) sa dávka postupne znižuje na minimum.

Dlhodobé používanie vysokých dávok BAB sa neodporúča, pretože to významne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Pri nedostatočnej efektívnosti týchto fondov je lepšie ich kombinovať s inými skupinami drog.

BAB nie je možné náhle zrušiť, pretože to môže spôsobiť abstinenčný syndróm.

BAB je zvlášť indikovaná, ak je angina pectoris kombinovaná so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pri infarkte myokardu prispieva k obmedzeniu zóny nekrózy srdcového svalu. Zároveň sa znižuje mortalita, znižuje sa riziko opakovaného infarktu myokardu a zástavy srdca.

Tento účinok má BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je výhodnejšie použiť kardio-selektívne činidlá. Sú obzvlášť užitočné pri kombinovaní infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, poinfarktovou angínou a tachysystolickou formou fibrilácie predsiení.

BAB môže byť predpísaný okamžite po prijatí pacienta do nemocnice pre všetkých pacientov v neprítomnosti kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej jeden rok po infarkte myokardu.

Chronické srdcové zlyhanie

V štúdii sa skúma použitie BAB pri zlyhaní srdca. Predpokladá sa, že sa môžu použiť s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahovej angíny. Poruchy rytmu, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma atriálnej fibrilácie v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na vymenovanie tejto skupiny liekov.

hypertonické ochorenie

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Oni sú tiež široko používané u mladých pacientov, ktorí vedú aktívny životný štýl. Táto skupina liekov je predpísaná pre kombináciu arteriálnej hypertenzie s poruchami anginy pectoris alebo srdcového rytmu, ako aj po infarkte myokardu.

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú na takéto poruchy srdcového rytmu, ako je atriálna fibrilácia a atriálny flutter, supraventrikulárne arytmie, zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť tiež predpísané pre komorové arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s draslíkovými prípravkami sa používajú na liečbu arytmií spôsobených glykozidovou intoxikáciou.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibuje schopnosť sínusového uzla vytvárať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomaľovanie pulzu na hodnoty menšie ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je signifikantne menej výrazný v BAB s vlastnou sympatomimetickou aktivitou.

Prípravky tejto skupiny môžu spôsobiť atrioventrikulárnu blokádu rôznych stupňov. Znižujú silu kontrakcií srdca. Posledný vedľajší účinok je menej výrazný v BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižuje krvný tlak.

Lieky v tejto skupine spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť studený koniec, Raynaudov syndróm sa zhoršuje. Tieto vedľajšie účinky sú takmer bez liekov s vazodilatačnými vlastnosťami.

BAB znižuje prietok krvi obličkami (okrem nadololu). V dôsledku zhoršenia periférneho krvného obehu pri liečbe týchto prostriedkov niekedy dochádza k výraznej všeobecnej slabosti.

Respiračné orgány

BAB spôsobuje bronchospazmus v dôsledku sprievodnej blokády β2-adrenoreceptorov. Tento vedľajší účinok je menej výrazný u kardio selektívnych liekov. Avšak ich dávky, účinné proti angíne alebo hypertenzii, sú často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je významne znížená.
Použitie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasné prerušenie dýchania.

BAB zhoršuje priebeh alergických reakcií na uštipnutie hmyzom, liečivé a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a iné lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poškodenie pamäti a depresiu. V závažných prípadoch sú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú významne menej výrazné u hydrofilných BAB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná porušením neuromuskulárneho vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a únave.

metabolizmus

Neselektívne BAB inhibujú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetom. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvného obehu, ktorý pôsobí na alfa-adrenoreceptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku.

Preto, ak je potrebné predpísať BAB pacientom so sprievodným diabetom, je potrebné uprednostniť kardio-selektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo inými skupinami.

Mnohé BAB, najmä tie neselektívne, znižujú hladiny „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteínov s vysokou hustotou) v krvi a zvyšujú hladinu „zlých“ (triglyceridov a lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou). Tento nedostatok je zbavený liečiv s β1-internou sympatomimetickou a α-blokujúcou aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Iné vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný.

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážka, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je potlačenie tvorby krvi s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury.

Zrušovací syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokej dávke, potom náhle prerušenie liečby môže vyvolať tzv. Abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšeným záchvatom anginy pectoris, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V miernejších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšením krvného tlaku. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne vyskytuje niekoľko dní po ukončení liečby BAB.

Aby ste sa vyhli rozvoju abstinenčného syndrómu, musíte dodržiavať nasledujúce pravidlá:

  • pomaly BAB pomaly po dobu dvoch týždňov postupne znižujte dávkovanie;
  • počas a po vysadení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu av prípade potreby zvýšiť dávkovanie nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

kontraindikácie

BAB je absolútne kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

  • pľúcny edém a kardiogénny šok;
  • závažné zlyhanie srdca;
  • bronchiálna astma;
  • syndróm chorého sínusu;
  • atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
  • systolického tlaku krvi 100 mm Hg. Art. a nižšie;
  • srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
  • nedostatočne kontrolovaný diabetes mellitus závislý od inzulínu.

Relatívna kontraindikácia pri menovaní BAB - Raynaudovho syndrómu a aterosklerózy periférnych artérií s rozvojom intermitentnej klaudikácie.

Zoznam liekových beta-blokátorov a ich použitie

Hypertenzia vyžaduje povinnú liečbu liekmi. Neustále rozvíjať nové lieky, aby tlak späť do normálu a zabrániť nebezpečné dôsledky, ako je mŕtvica a srdcový infarkt. Pozrime sa bližšie na to, čo sú alfa a beta-blokátory - zoznam liekov, indikácií a kontraindikácií na použitie.

Mechanizmus účinku

Adrenolytiká sú lieky, ktoré sú kombinované jedným farmakologickým účinkom - schopnosť neutralizovať adrenalínové receptory srdca a krvných ciev. Vypínajú receptory, ktoré normálne reagujú na norepinefrin a adrenalín. Účinky adrenolytík sú v protiklade s norepinefrinom a adrenalínom a vyznačujú sa poklesom tlaku, dilatáciou ciev a zúžením lúmenu priedušiek, znížením hladiny glukózy v krvi. Lieky ovplyvňujú receptory lokalizované v srdci a steny ciev.

Prípravky alfa-blokátorov majú väčší účinok na cievy orgánov, najmä na kožu, sliznice, obličky a črevá. V dôsledku toho dochádza k antihypertenzívnemu účinku, zníženiu periférnej vaskulárnej rezistencie, zlepšeniu prietoku krvi a prekrveniu periférnych tkanív v krvi.

Zvážte, aké sú betablokátory. Ide o skupinu liekov, ktoré sa viažu na beta-adrenoreceptory a blokujú účinok katecholaminov (norepinefrínu a adrenalínu) na ne. Sú považované za základné lieky na liečbu esenciálnej arteriálnej hypertenzie a zvýšeného tlaku. Na tento účel sa používajú od 60. rokov 20. storočia.

Mechanizmus účinku je vyjadrený v schopnosti blokovať beta adrenoreceptory srdca a iných tkanív. V tomto prípade sa vyskytnú nasledujúce účinky:

  • Zníženie srdcovej frekvencie a srdcového výdaja. Z tohto dôvodu je potreba myokardu v kyslíku menšia, zvyšuje sa počet kolaterálov a redistribúcie toku krvi myokardu. Beta-blokátory poskytujú ochranu myokardu, znižujú riziko srdcového infarktu a komplikácií po ňom;
  • Znížená periférna vaskulárna rezistencia v dôsledku poklesu produkcie renínu;
  • Zníženie uvoľňovania norepinefrínu z nervových vlákien;
  • Zvýšená produkcia vazodilatátorov, ako je prostaglandín e2, oxid dusnatý a prostacyklín;
  • Zníženie krvného tlaku;
  • Zníženie absorpcie sodíkových iónov v oblasti obličiek a citlivosť karotického sínusu a baroreceptorov aortálneho oblúka.

Beta-blokátory majú nielen hypotenzný účinok, ale aj množstvo ďalších vlastností:

  • Antiarytmická aktivita v dôsledku inhibície katecholamínových účinkov, pokles rýchlosti impulzov v oblasti atrioventrikulárnej priehradky a spomalenie sínusového rytmu;
  • Antianginózna aktivita. Beta-1 adrenergné receptory ciev a myokardu sú blokované. Z tohto dôvodu sa znižuje srdcová frekvencia, zvyšuje sa kontraktilita myokardu, krvný tlak, zvyšuje sa trvanie diastoly, zlepšuje sa koronárny prietok krvi. Vo všeobecnosti sa znižuje potreba kyslíka pre srdce, zvyšuje sa tolerancia na fyzické napätie, znižujú sa obdobia ischémie, znižuje sa frekvencia záchvatov angíny u pacientov s poinfarktovou angínou a klesá námahová angína;
  • Protidoštičková schopnosť. Zhlukovanie krvných doštičiek sa spomaľuje, stimuluje sa syntéza prostacyklínu, znižuje sa viskozita krvi;
  • Antioxidačná aktivita. Inhibícia voľných mastných kyselín, ktoré sú spôsobené katecholamínmi, nastáva. Znižuje potrebu kyslíka pre ďalší metabolizmus;
  • Venózny prietok krvi do srdca, objem cirkulujúcej plazmy klesá;
  • Sekrécia inzulínu klesá v dôsledku inhibície glykogenolýzy;
  • Vyskytuje sa sedatívny účinok, kontraktilita maternice sa zvyšuje počas tehotenstva.

Indikácie pre prijatie

Alfa-1 blokátory sú predpísané pre nasledujúce patológie:

  • hypertenzia (na zníženie krvného tlaku);
  • CHF (kombinovaná liečba);
  • benígny charakter hyperplázie prostaty.

Alfa-1,2-blokátory sa používajú v nasledujúcich podmienkach:

  • patológia mozgového obehu;
  • migréna;
  • demencia v dôsledku vaskulárnej zložky;
  • patológia periférnej cirkulácie;
  • močové problémy spôsobené neurogénnym močovým mechúrom;
  • diabetická angiopatia;
  • dystrofické ochorenia rohovky;
  • vertigo a patológia fungovania vestibulárneho aparátu spojená s vaskulárnym faktorom;
  • neuropatia optického nervu spojená s ischémiou;
  • hypertrofia prostaty.

Dôležité: Alfa-2-adrenergné blokátory sa predpisujú len počas liečby impotencie u samcov.

Neselektívne beta-1,2-blokátory sa používajú pri liečbe nasledujúcich patológií:

  • arteriálnej hypertenzie;
  • zvýšenie vnútroočného tlaku;
  • migréna (profylaktické účely);
  • hypertrofickú kardiomyopatiu;
  • srdcový infarkt;
  • sínusová tachykardia;
  • tras;
  • bigemínia, supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie, trigeminia (profylaktické účely);
  • námahová angína;
  • prolaps mitrálnej chlopne.

Selektívne beta-1 blokátory sa tiež nazývajú kardio-selektívne z dôvodu ich účinkov na srdce a menej na krvný tlak a krvné cievy. Vypisujú sa v nasledujúcich stavoch:

  • ischemická choroba srdca;
  • akatíziu v dôsledku užívania neuroleptík;
  • arytmia rôznych typov;
  • prolaps mitrálnej chlopne;
  • migréna (profylaktické účely);
  • neurocirkulárna dystónia (hypertonický vzhľad);
  • hyperkinetický srdcový syndróm;
  • arteriálna hypertenzia (nízka alebo stredná);
  • tremor, feochromocytóm, tyreotoxikóza (zloženie komplexnej liečby);
  • infarkt myokardu (po srdcovom infarkte a na zabránenie sekundám);
  • hypertrofickú kardiomyopatiu.

Alfa-beta-blokátory sa vypúšťajú v týchto prípadoch:

  • arytmie;
  • stabilnú angínu;
  • CHF (kombinovaná liečba);
  • vysoký krvný tlak;
  • glaukóm (očné kvapky);
  • hypertenzná kríza.

Klasifikácia liekov

V cievnych stenách sú štyri typy adrenoreceptorov (alfa 1 a 2, beta 1 a 2). Lieky zo skupiny adrenergných blokátorov môžu blokovať rôzne typy receptorov (napríklad iba beta-1-adrenergné receptory). Prípravy sú rozdelené do skupín v závislosti od odstavenia určitých typov týchto receptorov:

  • alfa-1-blokátory (silodosín, terazosín, prazosín, alfuzosín, urapidil, tamsulozín, doxazosín);
  • alfa-2 blokátory (yohimbin);
  • alfa-1, 2-blokátory (dihydroergotamín, dihydroergotoxín, fentolamín, nicergolín, dihydroergokristín, prophoxán, alfa dihydroergokriptín).

Beta-blokátory sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

  • neselektívne adrenoblokyry (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
  • selektívne (kardioselektívne) adrenergné blokátory (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Zoznam alfa-beta-blokátorov (zahŕňajú súčasne alfa a beta-adrenoreceptory):

Poznámka: Klasifikácia uvádza názvy účinných látok, ktoré sú súčasťou liekov v konkrétnej skupine blokátorov.

Beta-blokátory tiež prichádzajú s vnútornou sympatomimetickou aktivitou alebo bez nej. Táto klasifikácia sa považuje za doplnkovú, pretože ju používajú odborníci na výber potrebného lieku.

Zoznam liekov

Bežné názvy pre alfa-1-blokátory:

  • Atenol;
  • Atenova;
  • Atenolan;
  • Betakard;
  • Tenormin;
  • Sektral;
  • Betoftan;
  • Ksonef;
  • Optibetol;
  • Bisogamma;
  • bisoprolol;
  • Concor;
  • Tiresias;
  • betalok;
  • Serdol;
  • Binelol;
  • Kordanum;
  • Breviblok.

Vedľajšie účinky

Časté vedľajšie účinky užívania adrenergných blokátorov:

  • gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, hnačka, zápcha, biliárna dyskinéza, ischemická kolitída, flatulencia;
  • endokrinný systém: hypo- alebo hyperglykémia u pacientov s diabetes mellitus, inhibícia glykogenolýzy;
  • močový systém: zníženie glomerulárnej filtrácie a renálneho prietoku krvi, potencie a sexuálnej túžby;
  • abstinenčný syndróm: časté ataky angíny pectoris, zvýšená srdcová frekvencia;
  • kardiovaskulárny systém: zhoršený prietok krvi v rukách a nohách, pľúcny edém alebo srdcová astma, bradykardia, hypotenzia, atrioventrikulárna blokáda;
  • dýchací systém: bronchospazmus;
  • centrálny nervový systém: únava, slabosť, problémy so spánkom, depresie, problémy s pamäťou, halucinácie, parestézia, emocionálna mobilita, závraty, bolesti hlavy.

Vedľajšie účinky užívania alfa-1 blokátorov:

  • opuch;
  • silný pokles tlaku;
  • arytmia a tachykardia;
  • dýchavičnosť;
  • výtok z nosa;
  • sucho v ústach;
  • bolesť v hrudi;
  • znížené libido;
  • bolesť s erekciou;
  • inkontinencia moču.

Vedľajšie účinky pri používaní blokátorov alfa-2 receptorov:

  • zvýšenie tlaku;
  • úzkosť, nadmerná podráždenosť, podráždenosť a motorická aktivita;
  • tras;
  • zníženie frekvencie močenia a objemu tekutín.

Vedľajšie účinky alfa-1 a -2-blokátorov:

  • znížená chuť do jedla;
  • problémy so spánkom;
  • nadmerné potenie;
  • studené ruky a nohy;
  • horúčka;
  • zvýšenie kyslosti v žalúdku.

Časté vedľajšie účinky beta-blokátorov: t

  • všeobecná slabosť;
  • oneskorené reakcie;
  • depresívny stav;
  • ospalosť;
  • necitlivosť a chlad končatín;
  • znížené videnie a slabé vnímanie chuti (dočasne);
  • dyspepsia;
  • bradykardia;
  • zápal spojiviek.

Neselektívne betablokátory môžu viesť k nasledujúcim stavom:

  • patológia zraku (rozmazané, pocit, že cudzie teleso upadlo do oka, slznosť, dualita, pálenie);
  • ischémia srdca;
  • kolitída;
  • kašeľ s možnými záchvatmi udusenia;
  • prudký pokles tlaku;
  • impotencia;
  • mdloby;
  • výtok z nosa;
  • zvýšenie hladiny kyseliny močovej v krvi, draslíka a triglyceridov.

Alfa-beta blokátory majú nasledujúce vedľajšie účinky:

  • pokles krvných doštičiek a leukocytov;
  • tvorba krvi v moči;
  • zvýšenie cholesterolu, cukru a bilirubínu;
  • patologické vodivé impulzy srdca, niekedy prichádza k blokáde;
  • narušená periférna cirkulácia.

Interakcia s inými liekmi

Priaznivá kompatibilita s alfa blokátormi v nasledujúcich liekoch:

  1. Diuretiká. Aktivuje sa renín-angiotenzín-aldosterónový systém a soľ a tekutina v tele nie sú zachované. Zvýšený hypotenzívny účinok, znižuje sa negatívny účinok diuretík na hladinu lipidov.
  2. Beta-blokátory sa môžu kombinovať s alfa-blokátormi (alfa-beta-blokátory proxodolol, labetalol atď.) Hypotenzný účinok sa zintenzívňuje spolu so znížením srdcového minútového objemu srdca a celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie.

Priaznivá kombinácia beta-blokátorov s inými liekmi:

  1. Úspešná kombinácia s nitrátmi, najmä ak pacient trpí nielen hypertenziou, ale aj ischemickou chorobou srdca. Zvýšil sa hypotenzívny účinok, bradykardia sa vyrovnala tachykardiou spôsobenou nitrátmi.
  2. Kombinácia s diuretikami. Účinok diuretík sa zvyšuje a predlžuje v dôsledku inhibície uvoľňovania renínu z obličiek beta-blokátormi.
  3. ACE inhibítory a blokátory angiotenzínových receptorov. Ak sú odolné voči účinkom arytmií, môžete príjem starostlivo kombinovať s chinidínom a novokainamidom.
  4. Blokátory kalciových kanálov skupiny dihydropyridínov (kordafén, nifedipín, nikirdipín, fenigidín). Môžete kombinovať s opatrnosťou av malých dávkach.
  1. Blokátory kalciových kanálov, ktoré patria do skupiny verapamilu (izoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). Znižuje sa frekvencia a sila kontrakcií srdca, zhoršuje sa atrioventrikulárna vodivosť, hypotenzia, bradykardia, akútne zlyhanie ľavej komory a zvýšenie atrioventrikulárnej blokády.
  2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine a lieky s ním v kompozícii (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Existuje výrazné oslabenie sympatických účinkov na myokard a môžu sa vyskytnúť komplikácie spojené s týmto ochorením.
  3. Srdcové glykozidy, priame M-cholinomimetiká, anticholinesterázové lieky a tricyklické antidepresíva. Pravdepodobnosť blokády, bradyarytmie a zástavy srdca sa zvyšuje.
  4. Antidepresíva-inhibítory MAO. Je tu možnosť hypertenznej krízy.
  5. Typické a atypické beta adrenomimetiká a antihistaminiká. Pri použití spolu s beta-blokátormi dochádza k oslabeniu týchto liekov.
  6. Inzulín a lieky, ktoré znižujú cukor. Dochádza k zvýšeniu hypoklykemického účinku.
  7. Salicyláty a butadión. Existuje oslabenie protizápalových účinkov;
  8. Nepriame antikoagulanciá. Antitrombotický účinok je oslabený.

kontraindikácie

Kontraindikácie pri užívaní alfa-1 blokátorov:

  • tehotenstva;
  • dojčenia;
  • stenóza mitrálnych alebo aortálnych chlopní;
  • závažná patológia pečene;
  • nadmerná citlivosť na zložky liečiva;
  • srdcové defekty v dôsledku zníženého komorového plniaceho tlaku;
  • závažné zlyhanie obličiek;
  • ortostatická hypotenzia;
  • srdcového zlyhania v dôsledku srdcovej tamponády alebo konstrikčnej perikarditídy.

Kontraindikácie pri užívaní alfa-1,2-blokátorov:

  • hypotenzia;
  • akútne krvácanie;
  • dojčenia;
  • tehotenstva;
  • infarkt myokardu, ku ktorému došlo pred menej ako troma mesiacmi;
  • bradykardia;
  • nadmerná citlivosť na zložky liečiva;
  • organické ochorenie srdca;
  • ateroskleróza periférnych ciev v ťažkej forme.
  • nadmerná citlivosť na zložky liečiva;
  • závažná patológia obličiek alebo pečene;
  • skoky krvný tlak;
  • nekontrolovanú hypertenziu alebo hypotenziu.

Všeobecné kontraindikácie pre príjem neselektívnych a selektívnych betablokátorov:

  • nadmerná citlivosť na zložky liečiva;
  • kardiogénny šok;
  • sinoatriálna blokáda;
  • slabosť sínusového uzla;
  • hypotenzia (krvný tlak menší ako 100 mm);
  • akútne srdcové zlyhanie;
  • atrioventrikulárny blok druhý alebo tretí stupeň;
  • bradykardia (pulz menší ako 55 úderov / min.);
  • CHF v dekompenzácii;

Kontraindikácie na užívanie neselektívnych betablokátorov:

  • bronchiálna astma;
  • obehové vaskulárne ochorenia;
  • Prinzmetálna angína pectoris.
  • dojčenia;
  • tehotenstva;
  • patológie periférnej cirkulácie.

Uvažovaní pacienti s hypertenziou by sa mali používať presne podľa pokynov av dávke predpísanej lekárom. Samoliečba môže byť nebezpečná. Pri prvom výskyte vedľajších účinkov sa musíte okamžite obrátiť na zdravotnícke zariadenie.

Adrenergné blokátory - čo to je?

Adrenergné blokátory hrajú dôležitú úlohu pri liečbe ochorení srdca a krvných ciev. Jedná sa o lieky, ktoré inhibujú prácu adrenergných receptorov, čo pomáha zabrániť zúženiu žilových stien, znižuje vysoký krvný tlak a normalizuje srdcový rytmus.

Na liečbu ochorení srdca a ciev sa používajú adrenergné blokátory

Čo sú adrenobloky?

Adrenergné blokátory (adrenolytiká) - skupina liekov, ktoré ovplyvňujú adrenergné impulzy v cievnych stenách a srdcových tkanivách, ktoré reagujú na adrenalín a norepinefrin. Ich mechanizmus účinku spočíva v tom, že blokujú tieto isté adrenoreceptory, vďaka čomu sa dosahuje terapeutický účinok nevyhnutný pre srdcové ochorenia:

  • pokles tlaku;
  • rozšírenie lúmenu v cievach;
  • znižuje hladinu cukru v krvi;

Klasifikačné lieky adrenolitikov

Receptory umiestnené v cievach a hladké svaly srdca sú rozdelené na alfa-1, alfa-2 a beta-1, beta-2.

V závislosti od toho, ktoré adrenergné impulzy je potrebné blokovať, sa rozlišujú 3 hlavné skupiny adrenolytík:

  • alfa blokátory;
  • beta blokátory;
  • alfa beta blokátory.

Každá skupina inhibuje len tie prejavy, ktoré vznikajú v dôsledku práce špecifických receptorov (beta, alfa alebo alfa-beta súčasne).

Blokátory alfa adrenergné receptory

Alfa blokátory môžu byť 3 typy:

  • lieky, ktoré blokujú alfa-1 receptory;
  • liečivá ovplyvňujúce alfa-2 pulzy;
  • kombinované lieky, ktoré blokujú alfa-1,2 pulzy.

Hlavná skupina alfa-blokátorov

Farmakológia skupinových liečiv (najmä alfa-1 blokátorov) - zvýšenie lúmenu v žilách, artériách a kapilárach.

To umožňuje:

  • znížiť odolnosť cievnych stien;
  • znížiť tlak;
  • minimalizovať zaťaženie srdca a uľahčiť jeho prácu;
  • znížiť stupeň zahusťovania stien ľavej komory;
  • normalizovať tuk;
  • stabilizovať metabolizmus sacharidov (zvýšená citlivosť na inzulín, normálny cukor v plazme).

Tabuľka "Zoznam najlepších alfa adrenergných blokátorov"

čas tehotenstva a čas dojčenia;

závažné poruchy v pečeni;

závažné srdcové chyby (aortálna stenóza)

nepohodlie na hrudi vľavo;

dýchavičnosť, dýchavičnosť;

výskyt opuchov rúk a nôh;

zníženie tlaku na kritické hodnoty

podráždenosť, zvýšená aktivita a podráždenosť;

problémy s močením (zníženie množstva vylučovanej tekutiny a frekvencia nutkania)

Poruchy prietoku periférnej krvi (diabetická mikroangiopatia, akrocyanóza)

Patologické procesy v mäkkých tkanivách rúk a nôh (ulcerózne procesy spôsobené nekrózou buniek v dôsledku tromboflebitídy, pokročilej aterosklerózy

zvýšiť množstvo potu;

neustály pocit chladu v nohách a ramenách;

horúčkovitý stav (zvýšenie teploty);

Medzi alfa adrenergnými blokátormi novej generácie má Tamsulosin vysokú účinnosť. Používa sa na prostatitídu, pretože dobre znižuje tón mäkkých tkanív prostaty, normalizuje tok moču a znižuje nepríjemné príznaky u benígnych lézií prostaty.

Liek je organizmom dobre tolerovaný, ale môžu byť vedľajšie účinky:

  • zvracanie, hnačka;
  • závrat, migréna;
  • búšenie srdca, bolesť na hrudníku;
  • alergická vyrážka, nádcha.
Tamsulozín sa neodporúča používať s individuálnou neznášanlivosťou zložiek lieku, zníženým tlakom, ako aj v prípade závažných ochorení obličiek a pečene.

Beta blokátory

Farmakológia liekov skupiny beta blokátorov je v tom, že interferujú so stimuláciou pulzov adrenalínu beta1 alebo beta1.2. Takýto účinok inhibuje zvýšenie kontrakcií srdca a inhibuje veľkú rastúcu krv a tiež neumožňuje prudkú expanziu bronchiálneho lúmenu.

Všetky beta adrenobloky sú rozdelené do dvoch podskupín - selektívne (kardioselektívne, antagonisty beta-1 receptora) a neselektívne (blokujúce adrenalín v dvoch smeroch naraz - beta-1 a beta-2 pulzy).

Mechanizmus účinku beta-blokátorov

Použitie kardio-selektívnych liekov pri liečbe srdcových patológií umožňuje dosiahnuť nasledujúci terapeutický účinok:

  • znížená srdcová frekvencia (minimalizuje riziko tachykardie);
  • znižuje zaťaženie srdca;
  • frekvencia záchvatov anginy pectoris je znížená, nepríjemné príznaky ochorenia sú vyhladené;
  • zvyšuje stabilitu srdcového systému voči emocionálnemu, mentálnemu a fyzickému stresu.

Užívanie betablokátorov pomáha normalizovať celkový stav pacienta trpiaceho na srdcové poruchy, ako aj znížiť riziko hypoglykémie u diabetikov, zabrániť ostrému bronchospazmu u astmatikov.

Neselektívne adrenergné blokátory znižujú celkovú cievnu rezistenciu periférneho prietoku krvi a ovplyvňujú tón stien, čo prispieva k:

  • pokles srdcovej frekvencie;
  • normalizácia tlaku (s hypertenziou);
  • zníženie kontraktilnej aktivity myokardu a zvýšenie rezistencie voči hypoxii;
  • prevenciu arytmií v dôsledku zníženia excitability v systéme srdcového vedenia;
  • akútnemu poškodeniu krvného obehu v mozgu.